美白乐镇普伐吃了有什么副作用
‘壹’ 普伐他汀钠片什么人不适宜用
1.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前,调整剂量前或其他需要时,应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用本品。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如,不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,需谨慎使用。对于这些患者,宜从最小推荐剂量开始,逐步调整到有效治疗剂量,并需密切观察。治疗期间,患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征,需肝功能复检,直到肝功能恢复正常。若AST或ALT持续超出正常值上限三倍或三倍以上,则停用本品。 2.本品罕见引起横纹肌溶解伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭,可引起无并发症的肌痛。肌病表现为肌肉压痛或者关节附近肌无力,并有肌酸磷酸激酶(CPK)升高达正常上限的10倍以下。有弥散性肌痛、肌肉压痛或者肌无力,和,或CPK显着升高的患者,需考虑肌病的可能性。若出现肌肉疼痛、压痛或肌肉无力,特别是伴有乏力或发热,需立即向医生报告。如果出现CPK明显升高,怀疑有肌病或者确诊有肌病,停用本品。若患者出现急性或严重的会导致发生继发于横纹肌溶解的急性肾功能衰竭,如败血症、低血压、大手术、创伤;重症代谢性、内分泌疾病,电解质紊乱;未控制的癫痫等情况,暂停使用本品。当本品与氯贝特类药物合用时,临床上可能有肾功能异常,因此仅在临床确有必要时方可应用。 3.下述患者应慎重用药: (1)有严重肝损害或既往史患者。 (2)有严重肾损害或既往史患者。 (3)正在服用贝特类药物(苯扎贝特等)、免疫抑制剂(环孢霉素等)、烟酸的患者。
‘贰’ 降脂药物强度
常见的他汀类药物有如下几种:
1.普伐他汀又叫普拉固、美百乐镇、中瓦停。用法:成人每次口服10—40毫克,每日服1次,晚饭后服用。
2.洛伐他汀又叫美降之、洛瓦停、洛之达、洛特。其降低血中胆固醇的强度与普伐他汀相似,但部分病人在服用此药后,可出现消化不良、胃灼热、恶心、皮疹等不良反应。用法:成人每次口服20毫克,每日服1次,晚饭后服用。如果病人在用药4周后,血脂无下降趋势,则可将每日的药量加至40毫克。
3.辛伐他汀又叫舒降之。其降低血中胆固醇的强度较普伐他汀强。辛伐他汀与其余他汀类药不同的是,它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。用法:成人的初始用药剂量是每次口服10毫克,每日服1次,晚睡前服用。以后可根据病人的病情调整用药剂量,但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。纯合子家族性高胆固醇血症的病人,也可服用辛伐他汀进行治疗,每日40毫克,饭后顿服。如果病人的胆固醇仍无下降的趋势,可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用,即早饭后、午饭后,各服20毫克,晚饭后服40毫克。
4.阿托伐他汀又叫立普妥、阿乐。此药是一种新合成的他汀类降脂药物,其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相比,在与别类降脂药物联合应用时,其不良反应的发生率最低。并且,阿托伐他汀的降脂作用较强。用小剂量的阿托伐他汀,即能明显地降低血中胆固醇的浓度。用法:每天晚饭后口服一次。成人从每天10毫克的剂量开始服用。之后,根据病情调整用药剂量。成人每日用药的最大剂量不可超过80毫克。
‘叁’ 总胆固醇和低密度胆固醇偏高,需要服药吗
有必要服药,这是肯定的。在已经控制了饮食(结构),效果还不好的患者,建议你服用普伐他汀(pravastatin)(又叫普拉固、美百乐镇)。他汀类药物是国际上公认的对于高血脂、高胆固醇血症治疗有效的药物。依赖性不会产生的,但副作用是有的,发生率不高,即使停药后也不会产生什么影响!服药后需要注意一点,假如出现肌肉疼痛的症状,要加以警惕并及时去医院检查化验。顺便说一下,国外药物的说明书很详细,哪怕只有一例的副作用,都会标注在上面,这和国内某些厂家的说明书不一样!
‘肆’ 他汀类药物的副作用
2001年8月8日,媒体广泛报告有31例服用他汀类降脂药拜斯亭的病人先后死于严重的肌病,该药的生产厂家与美国食品及药物管理局一同发表声明,主动将拜斯亭撤出了市场,这也就是轰动一时的“拜斯亭事件”。在此之前,他汀类药物一向被认为很安全,因此医生和病人对这个突如其来的消息都深感惊诧,也自然引起了病人的恐慌。俗话说“是药三分毒”,美国食品及药物管理局也有句名言?“无副作用的药物就不是药物”,?药物有副作用并不可怕,可怕的是我们对副作用一无所知或不加重视。通过拜斯亭事件,我们进一步了解和预防他汀类药物的副作用,看来已是刻不容缓了。 ? 他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low?density?lipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。 结构比较: 辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 美伐他汀(Mevastatin,又称康百汀,Compactin)药效弱而不良反应多,未用于临床。目前主要用于制备它的羟基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。 体内过程: 洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。 除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。 除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。 有效控制血脂成了众多血脂异常患者及家属迫切需要解决的问题。有的患者从某些媒体上、广告上听说了哪种药物好,就自行去购买服用;有些人一听说他汀类药好,就非要医生给他开他汀类药物不可。殊不知,药不对症,即使用了他汀类药物,效果也不一定好,这是什么原因呢?这是因为他汀类药物有它的适应人群,并非人人皆可。 人体血液中脂质一种或几种成分的升高或降低,叫做血脂异常。过去,将其中某些脂质成分的升高称为高脂血症或高脂蛋白血症,现在则统称为血脂异常。 血脂异常主要分原发性和继发性两类。原发性血脂代谢异常是由先天性遗传基因缺陷、后天的饮食习惯和生活方式以及其他环境因素等引起,比如普通高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症、家族性高甘油三酯血症、家族性混合型血脂异常症、乳糜微粒血症等都属于此型;而继发性血脂代谢异常主要继发于甲状腺功能低下、糖尿病、痛风、胰腺炎、阻塞性肝胆疾病、慢性肾病和肾病综合征等多种疾病。 血脂异常有多种分型标准和方式,普通老百姓只要知道临床最常使用的分型标准和方法,就足以指导防治血脂异常。而临床上,我们通常将血脂异常简单分为4大类型: ●高胆固醇血症:主要是血清总胆固醇增高(包括低密度脂蛋白增高)。 ●高甘油三酯血症:主要是血清甘油三酯增高(包括极低密度脂蛋白和乳糜颗粒增高)。 ●混合性血脂异常症:主要是血清胆固醇和血清甘油三酯都增高(包括低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白都增高) ●低高密度脂蛋白血症:主要是高密度脂蛋白降低。 由于分型不同,它们的治疗也各不相同,但是低胆固醇饮食(每日最好不超过1/3个蛋黄)、限制能量、适当的运动是调节血脂的前提。而他汀类药物却只能适用于高胆固醇血症及以胆固醇升高为主的混合性血脂异常症。除此之外,对于冠心病合并血脂异常症、糖尿病伴脂代谢紊乱、部分冠状动脉成形术后再狭窄的患者也必须使用他汀类药物。其中,尤其是对低密度脂蛋白(LDL)水平高于每升2.6毫摩尔的2型糖尿病患者,他汀类调脂药是其治疗的主要药物。但对于高甘油三酯血症,他汀类药物是没有作用的,而应该用亚油酸、烟酸和贝特类调脂药,如苯扎贝特(商品名:必降脂)、非诺贝特(商品名:力平脂)等(详见本刊2003年第4期10页《调节血脂,让“生命之河”长流》)。 所以,不是所有血脂异常的患者都能使用他汀类药物,患者最好能听从专业医师的指导,合理用药。 警惕他汀类药物的副作用 随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国FDA批准上市以来1987,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀类新药不断问世。许多大型研究已经证实,他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率,减慢动脉粥样硬化斑块的发展,甚至使斑块消退,从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。但随着他汀类药物的广泛使用,其可能产生的弊端也渐渐浮出水面。此类药物可能出现的副作用包括以下几个方面,应引起医生和患者的足够重视。 ?他汀类药物引起肌病的常见症状是非特异性肌肉或关节痛。老年(尤其大于80岁,女性)、体型瘦小、虚弱、合并慢性肾功能不全(尤其因糖尿病引起)及围手术期患者发生肌病的危险较高。部分老年患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不良反应,导致生活质量下降,并可能增加跌倒所致创伤。在一项对22名具有家族性高胆固醇血症并接受不同他汀类药物治疗的职业运动员的研究中,16人因为肌病副作用而中断治疗。在罕见情况下,肌病可以导致横纹肌溶解并导致肾衰而死亡。有一项试验报告了5例非致死性横纹肌溶解症,其中4例发生在治疗期。另一组回顾性资料提示他汀类药每治疗100000人就有4.2例横纹肌溶解症发生。因此,必须引起高度重视。 ?为了预防他汀类药引发的相关性肌病,应十分注意下列可增加其发生的危险因素:(1)?高龄(尤其大于80岁)患者(女性多见);(2)体型瘦小、虚弱;(3)多系统疾病(如慢性肾功能不全,尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全);(4)合用多种药物;(5)围手术期;(6)?合用下列特殊的药物或饮食(核对他汀类药包装盒内的警告插页):贝特类(尤其是吉非贝齐)、烟酸类(罕见)、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、维拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等。 ?临床预防措施:(1)医生在开出他汀类药处方时,应想起上述危险因素;(2)不宜轻易加大他汀类药剂量;(3)对于老年患者,尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性,他汀类药治疗应慎重;(4)合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高,应严密监测;(5)在使用他汀类药治疗时,应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可增加肌病的危险,而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生肌病的危险要低;医生还应想到上述他汀类药与其他药物相互作用的危险。 ?由于使用他汀类药物不但会抑制胆固醇合成、降低胆固醇的水平,也会降低在胆固醇生成途径中的其他一些中间产物水平,包括辅酶Q10,使辅酶Q10的水平下降。而后者对于线粒体能量的产生至关重要。最近美国的研究者报道,34例患者接受他汀类药物治疗14天后,就已经能检测出病人体内辅酶Q10的降低。他汀类药物与辅酶Q10的关系已受到专家和学者的关注,明确指出他汀类药物能阻断体内辅酶Q10的生成,会造成病人体内辅酶Q10不足,且这种现象在老年病人身上更容易发生,特别是已有心衰的病人发生‘他汀类’诱发的辅酶Q10不足,会使心肌功能进一步恶化。因此,对于慢性心衰患者使用他汀类药物的利弊之争,仍然需要进行确定性试验来进一步阐明。 ?胆固醇在大脑的形成及其功能至关重要,因此降低其浓度可能会引发精神和神经症状,如严重的易激惹、攻击行为、自杀冲动、任知功能障碍、记忆丧失、完全健忘、多动神经症及勃起功能障碍等。临床上出现上述症状时,应考虑可能与服用他汀类药物有关,及时停药。在多数病例中,这些症状都是可逆的,而复用时可以再发。 ?细胞实验并未令人信服地证实他汀类药物具有致突变或基因毒性作用,在一项接受他汀类药物治疗的研究中,随访10年,患者肿瘤的发生率未见增加,这使得人们放松了警惕。但是,有些研究结果却使人提心吊胆。比如,研究发现低胆固醇是癌症的危险因素,“胆固醇降得越低越好”的提法显然不妥。而有一项研究证实,乳腺肿瘤患者服用他汀类药物后,肿瘤复发明显增加。故有肿瘤病史的患者不推荐使用他汀类药物。还有,老年人服用他汀类药物治疗后其肿瘤死亡率也显着增加,从而抵消了他汀类药物致心血管死亡事件率下降带来的益处。? ?总之,在强调降脂治疗使患者获益的同时,应关注其引起的不利影响。
‘伍’ 什么样的人不能服用普伐他汀钠片
你好。有肝脏疾病史或饮酒史的病人本品应慎用,使用过程中,病人如出现不明原因的肌痛,触痛、无力、特别是伴有不适和发热者,应立即报告医生。对普伐他汀过敏者,活动性肝炎或肝功能试验持续升高者,以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。
‘陆’ 降血脂药目前有哪些各有什么副作用
辛伐他仃,瑞舒伐他仃,阿托伐他丁。
‘柒’ 普伐他汀纳片有副作用吗
皮疹,腹泻,胃部不适
‘捌’ 常用他汀类药物的疗效、副作用、用法比较
他汀类(羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂)降脂药
他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。短期内服用他汀类药物较为安全,长期服用此药则容易产生副作用。所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。儿童、孕妇、哺乳期的妇女及存在肝脏病变者禁用他汀类药物。本类药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素合用,以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。常见的他汀类药物有如下几种:
1.普伐他汀又叫普拉固、美百乐镇、中瓦停。用法:成人每次口服10—40毫克,每日服1次,晚饭后服用。
2.洛伐他汀又叫美降之、洛瓦停、洛之达、洛特。其降低血中胆固醇的强度与普伐他汀相似,但部分病人在服用此药后,可出现消化不良、胃灼热、恶心、皮疹等不良反应。用法:成人每次口服20毫克,每日服1次,晚饭后服用。如果病人在用药4周后,血脂无下降趋势,则可将每日的药量加至40毫克。
3.辛伐他汀又叫舒降之。其降低血中胆固醇的强度较普伐他汀强。辛伐他汀与其余他汀类药不同的是,它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。用法:成人的初始用药剂量是每次口服10毫克,每日服1次,晚睡前服用。以后可根据病人的病情调整用药剂量,但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。纯合子家族性高胆固醇血症的病人,也可服用辛伐他汀进行治疗,每日40毫克,饭后顿服。如果病人的胆固醇仍无下降的趋势,可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用,即早饭后、午饭后,各服20毫克,晚饭后服40毫克。
4.阿托伐他汀又叫立普妥、阿乐。此药是一种新合成的他汀类降脂药物,其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相比,在与别类降脂药物联合应用时,其不良反应的发生率最低。并且,阿托伐他汀的降脂作用较强。用小剂量的阿托伐他汀,即能明显地降低血中胆固醇的浓度。用法:每天晚饭后口服一次。成人从每天10毫克的剂量开始服用。之后,根据病情调整用药剂量。成人每日用药的最大剂量不可超过80毫克。
‘玖’ 美百乐镇的药理毒理
1. 药理作用本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质。本品通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二,通过抑制LDL-C的前体----极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。研究表明总胆固醇(TC)、LDL-C及载脂蛋白B(Apo B)的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成;同时,降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与其转运复合物载脂蛋白A(Apo A)的水平,也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高,随HDL水平的升高而降低。虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现,但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病或死亡率有何影响目前尚无定论,在健康志愿者与高胆固醇血症患者中,用本品治疗后可降低TC、LDL与Apo B,并降低VLDL和甘油三酯,升高HDL及Apo A,对其他诸如Lp(a)、纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明,对伴有不同程度胆固醇升高的患者,本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。2.毒理作用SD系大鼠给于普伐他汀钠(混食给予10、30、100mg/千克/日,24个月)实验中,100mg/千克/日给药组(最大临床用量的250倍)中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显,但雌鼠未发生。狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)实验中,100mg/千克/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。

‘拾’ 美百乐镇的药代动力学
1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为830.0L,血清蛋白结合率为53.1%,AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P450 3A4代谢,稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用,体内都没有蓄积。2. 排泄:本品通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%~13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。

